硝苯地平（Nifedipine，NFP）是治疗高血压、心绞痛的良好药物，其普通片剂、缓控释片剂以及胶囊、喷雾剂等已广泛应用于临床。80年代末以来，经医疗实践证实：硝苯地平普通制剂反射性引起心率加快，激活交感神经系统，不利于心肌缺血和心力衰竭的控制，而长效制剂对缺血和衰竭的心肌没有这些不良反应，使用更为安全。硝苯地平速释剂不适宜用于高血压长期治疗，也不适宜用于高血压急症、急性心肌梗死或急性冠状动脉综合症。故其片剂常制成缓、控释制剂。目前硝苯地平缓释片的制备是采用熔融法或溶剂法对NFP与适当的载体如聚乙二醇（PEG）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等制成固体分散物，再与羟丙基甲基纤维素（HPMC）、乳糖等辅料混匀，制粒、压片。熔融法需要特殊的设备，溶剂法消耗大量溶剂，大量溶剂的使用造成环境污染，不利于大生产。本文采用喷雾干燥法将NFP与PVP制成固体分散物，提高硝苯地平的分散度和溶解性，再与HPMC制得缓释片，使之既能达到缓释的目的，又不至于引起上述问题。
1药品和仪器
硝苯地平原料（湖北美尔雅集团美升药业有限公司，批号020301），对照药品（浙江昂利康制药有限公司，批号103382000），聚乙烯吡咯烷酮（K30，上海伯奥生物科技有限公司），羟丙基甲基纤维素（60RT4000），其它辅料均符合中国药典2000年版规定；乙醇、盐酸均为分析纯试剂。
小型喷雾干燥器（BUCHI190瑞典），TDP型单冲压片机（上海天驰制药机械厂），紫外分光光度计（BECKMANDU2640，美国），ZRS24智能溶出试验仪（天津大学无线电厂），AE200S电子天平（METTLER，日本）.
2处方
硝苯地平10g，聚乙烯吡咯烷酮40g，羟丙基甲基纤维素22g，乳糖30g，滑石粉、硬脂酸镁适量，共制成1000片。
3方法和结果
3.1NFP缓释片的制备由于NFP对光不稳定，以下试验均避光操作。将NFP溶于无水乙醇中，溶解后加入PVP，稍加热使之溶解完全。喷雾干燥，粉碎过四号筛，与辅料混合均匀，以无水乙醇做粘合剂，过20目筛制粒，烘干，用6mm冲头压片，即得硝苯地平缓释片，每片含NFP10mg.
3.2NFP标准曲线的制备取干燥至恒重的NFP20mg，用乙醇溶解，定容于100ml，再分别取0.
25，0.5，1.0，2.0，4.0ml用蒸馏水定容于10ml，在333nm处测定吸收度，以吸收度对浓度（μg/ml）做线性回归，得回归方程：A=0.0129C 0.0158，r=0.
9997，在5μg/ml～80μg/ml之间线性关系良好。
3.3回收率试验在按处方比例配制的辅料中加入精密称定的NFP，按含量测定方法测定NFP的含量，并计算回收率。
3.4样品的含量测定取缓释片20片，重量为1.
9257g，研细后称取0.1891g，置乳钵中，加氯仿2ml，研磨，用无水乙醇分次定量转移到100ml量瓶中，加无水乙醇稀释到刻度，摇匀，滤过，取续滤液5ml加无水乙醇稀释到10ml，摇匀，在333nm波长处测定吸收度，计算得片剂含NFP99.83.
3.5释放度测定依据国家食品药品监督管理局国家药品标准中硝苯地平缓释片释放度测定方法，照药典2000年版二部附录中的释放度测定法第二法装置，以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶剂，转速50rpm，依法操作，在2、4、8h分别取溶液10ml，并即时补充盐酸溶液10ml，溶液经0.8μm微孔滤膜滤过后，取续滤液照分光光度法在237nm的波长处测定吸收度。另配制硝苯地平对照品10μg/ml的溶液，测定吸收度，按对照品比较法计算每片在2、4、8h的释放度。
4讨论
硝苯地平是一种难溶于水的药物，制备其片剂首先要解决其溶解度的问题。本文采用喷雾干燥法，能有效解决该问题，且操作简便、经济，操作过程中应采取避光措施。将喷雾干燥法应用于硝苯地平缓释片的制备，是一个较好的选择。
硝苯地平紫外吸收光谱显示，其在237nm波长处有最大吸收，在320～355nm处有较大的宽幅吸收。根据中国药典及参考文献，选择333nm作为测定波长，制备的标准曲线具有良好的线性关系，能较好满足测定要求，所以含量测定选用波长为333nm；释放度实验时，溶液中NFP浓度低，参照国家食品药品监督管理局国家药品标准中硝苯地平缓释片释放度测定方法，选择在237nm波长处测定。来源:http://www.edry.cn/Html/news/20116/2011629105900.html
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